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前列腺增生还能用非那雄胺吗?

2012-08-02 02:44:58MSN健康
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核心提示:非那雄胺(商品名:保列治)是治疗前列腺增生的首选药。然而,由于它被发现可能引发性功能障碍,而且即使停药,这种障碍仍将持续,考虑到非那雄胺本身的重要地位,人们不禁要问,非那雄胺还能用吗?

  2012年4月11日,美国食品药品管理局(FDA)宣布,已修改商品名为保法止和保列治的非那雄胺的标签。这些修改详细描述了可能与使用这些药品有关的一系列性不良事件,其中有一些可能在停药后仍会继续发生。

  新标签中包括以下修改:

  保法止的新标签中加入了性欲异常、射精异常和性高潮异常,这些异常在停药后仍持续存在。

  保列治的新标签中加入了性欲下降,该异常在停药后仍持续存在。

  保法止和保列治的新标签中均加入了对男性不育和(或)精子质量低下相关报告的描述,这些异常在停药后消失或有所改善。

  说到疾病用药的对应性,慢性病患者大多知道一些。比如,阿司匹林之于心血管病、二甲双胍之于糖尿病,而说到前列腺增生,就不得不提非那雄胺(商品名:保列治或保法止)了。非那雄胺是治疗前列腺增生的主要药物,其使用度和重要性,与阿司匹林、二甲双胍在各自领域中几乎可以相提并论。

  鉴于非那雄胺与前列腺的密切关系,以及它在治疗前列腺病上举足轻重的作用,我们有必要先介绍一下前列腺及其相应疾病的基本知识。

  什么是前列腺与前列腺病

  前列腺是男性最大的附属性腺,能分泌多种活性物质,其分泌的前列腺液(含抗癌物质等)是人体精液的重要成分,对精子正常的功能具有重要作用,同时具有运输功能;前列腺实质内有尿道和两条射精管穿过,尿液、精液由前列腺控制经此排出体外。

  前列腺如增生肿大,会压迫尿道引起狭窄,出现小便困难、残余尿(小便解不出的膀胱尿)量逐渐增多,反复发生尿潴留,并发尿路感染、尿路结石膀胱憩室、膀胱尿经输尿管反流导致肾积水(多为双侧性),破环肾功能,导致慢性肾功能衰竭尿毒症进行性加重,威胁生命安全。下列男性尤其容易患前列腺疾病:(1)性生活不规律、通宵熬夜或倒班工作等生活不规律者。(2)有嗜烟嗜酒等不良饮食习惯者。(3)久坐少活动者。

  前列腺炎、前列腺增生、前列腺结石前列腺癌等都是男性常见的前列腺疾病,严重影响男性健康,主要表现为:(1)严重者可能会影响性功能,导致阳痿早 泄;(2)长期反复发炎可能影响生育;(3)前列腺患病时易引起增生和癌变;(4)前列腺炎症反复发作可导致内分泌失调;(5)前列腺炎如不及时治疗,极 易伴发尿路感染,最终导致肾功能损害;(6)极易通过密切接触传染给配偶,引起配偶的泌尿生殖系统炎症。

  儿童时期,前列腺很小,到青春期发育逐渐成熟,前列腺也长到正常大小,而到45岁以后,前列腺一般又会开始增大。前列腺内含有丰富的5α-还原 酶,可将睾酮(主要由男性睾丸或女性卵巢分泌的激素,肾上腺亦会少量分泌,具有维持肌肉强度和质量、维持骨质密度和强度、提神及提升体能等作用)转化为更 有生理活性的双氢睾酮(它是人体内主要的雄激素),刺激前列腺增生。

  前列腺增生是危害中、老年男性身体健康和长寿的常见病、多发病。据统计,40~50岁中年人发病率为43~50%,85岁老年人发病率高达95%,90岁发病率为100%,其实,前列腺增生及其并发症都可治愈,造成严重后果的原因,一是忽视早期治疗,二是治疗不当。

  非那雄胺,前列腺增生首选药

  以非那雄胺为主要成分的常用药有两种,一是保列治,二是保法止,其实从名字就能大致猜出用途,它们核心相同,但用途有不同。

  其中,保列治主要用于治疗良性前列腺增生,而良性前列腺增生病情轻重取决于睾酮向双氢睾酮的转化程度。保列治(非那雄胺)本质上是5α-还原酶的特异性 抑制剂,服用后能在24小时内非常有效地减少血液和前列腺内的双氢睾酮,从而抑制前列腺体的增生,使增生的前列腺组织萎缩。

  临床观察表 明,应用保列治能缩小前列腺体积,增加尿流量,改善排尿受阻症状,是国内外研究最广泛、临床使用最多的治疗前列腺增生的药物,它具有以下优势:(1)吸收 快。服药后2小时就可达到血内最高浓度,6~8小时就能完全吸收;(2)安全。单次口服400毫克,或每天口服80毫克、连续3个月超量用药试验均未发现 不良反应。服用常规治疗量(每天5毫克)患者,都有良好耐受性。在体内发挥作用后,57%经消化道排出体外,39%代谢产物经尿排出,不损伤肾功能,高龄 老人和肾功能不全患者也可服用,且不需要减少剂量;(3)服用方便,用量少。空腹服药对胃肠道无刺激,与食物同服不影响药物疗效,每天口服1片(5毫克) 就可获得很好的治疗效果;(4)绝大多数老年人患有高血压心脏病脑血管病变和呼吸道疾病。保列治与这些疾病治疗药物互不干扰,无互相作用及不良反应; (5)疗效显著而稳定。定期检测证明,连续服药3个月后,前列腺内和血液内双氢睾酮浓度显著下降,增生肿大的前列腺缩小20%,小便速度明显加快,尿流变 粗;(6)无致癌作用。对近2万患者的对比试验发现,服用保列治不会增加前列腺癌发病率。

  非那雄胺的另一种,叫保法止,它的用途则是治(雄激素)脱发,原理与保列治相似,可使患者头皮及血清中的双氢睾酮浓度下降,从而抑制头皮毛囊变小,逆转脱发过程。

  非那雄胺用于不同疾病时,剂量用法也不同,治疗前列腺增生的保列治,常规口服剂量为5毫克/次,1次/日,饭前、饭后均可服用,各种肾功能程度不全患者(肌酐清除率低至9毫升/分)也不需调整剂量;治疗脱发的保法止,常规口服剂量为1毫克/次,1次/日。

  保列治治疗良性前列腺增生虽然好处多多,但依然有难尽人意之处,比如:(1)疗效与病情轻重有关。如为早期前列腺增生,用保列治治疗效果好,但如发现较 晚,已经发展到重度前列列腺增生,疗效便会大打折扣。(2)必须终生服药。此药一旦启用,必须坚持终身服药才有持久效果,停止服药一旦超过2周,血液双氢 睾酮浓度则又恢复到治疗前水平;一旦停止服药3个月,前列腺又回复到治疗前增生重量。(3)偶有过敏皮疹瘙痒、口唇肿胀和轻度抑郁反应。

  不过,其最主要、最受关注的不良反应,让美国药监局做出修改安全标签举动的不良反应,让人忧虑要不要继续使用此药的不良反应,则来自性功能方面。

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